CAS 1010085-13-8|MK-5108 (VX-689) erittäin selektiivinen Aurora A -estäjä

Kemialliset ominaisuudet: 

Käyttää:

MK{{0}} on erittäin selektiivinen Aurora A:n estäjä, jonka IC50 on 0,064 nM soluttomassa määrityksessä. Se osoittaa Aurora A:lle 220-- ja 190--kertaista selektiivisyyttä Aurora A:n suhteen Aurora B:hen verrattuna. /C ja alle 100-kertainen selektiivisyys TrkA:lle. MK-5108 (VX-689) indusoi autofagiaa. (Vaihe 1)

sisään VITRO-TUTKIMUKSET: MK{{0}} estää Aurora-A-aktiivisuutta ATP:n kanssa kilpailevalla tavalla IC50-arvolla 0,064 nM. Se osoittaa vahvaa selektiivisyyttä muihin perheen kinaaseihin nähden Aurora-B (220--kertainen) ja Aurora-C (190--kertainen). MK-5108 on myös selektiivinen Aurora-A:lle verrattuna muihin proteiinikinaaseihin. MK-5108 estää 14 solulinjan kasvua IC50-arvoilla välillä 0,16-6,4 μM.

VIVO STUDIES -ohjelmassa: MK-5108-hoito annoksilla 15 ja 30 mg/kg johti merkittävään kasvaimen kasvun estoon HCT116-kasvainmallissa. MK-5108 oli hyvin siedetty molemmilla annoksilla, ja painon menetys oli minimaalista. MK-5108 osoitti myös merkittävää kasvainten vastaista aktiivisuutta SW48-kasvainta kantavissa nude-hiirissä. MK-5108 annoksilla 15 ja 45 mg/kg aiheutti annoksesta riippuvaisen kasvaimen kasvun eston, jolloin %T/C oli 35 % ja 7 % päivänä 10 ja 58 % ja 32 % päivänä 27, vastaavasti. MK-5108 oli hyvin siedetty nude-hiirillä, eikä sillä ollut painonlaskua ja kohtalaisia ​​vaikutuksia verisoluihin.

(Alfa ei ole itsenäisesti vahvistanut näiden menetelmien tarkkuutta. Ne ovat vain viitteellisiä.)

tuotantomenetelmä: N/A

Ota yhteyttä nyt

 

 

Suositut Tagit: cas 1010085-13-8|mk-5108 (vx-689) erittäin selektiivinen aurora a -estäjä, Kiina cas 1010085-13-8|mk-5108 (vx-689) erittäin selektiivinen aurora a -estäjän valmistaja, tehdas